Весна — время, когда резко возрастает спрос на средства против аллергии. Каждый год в России покупают 55 миллионов упаковок антигистаминных препаратов, выбирая из 150 с лишним наименований, разрешенных к продаже на российском рынке1. Как не потеряться в этом разнообразии?
Что такое антигистаминное средство и как оно работает
Аллергия — это повышенная чувствительность организма к конкретному веществу, проявляющаяся неадекватной реакцией иммунитета с повреждением тканей2. Борясь с чужеродным агентом, иммунная система выделяет слишком много биологически активных веществ, которые становятся поражающим фактором для самого организма. Больше всего проблем доставляет гистамин3.
![](https://ceditor.setka.io/clients/jV2dHJgUc22OE_Zxasno2VnwitIjNFLp/post_images/3ZEol1f4dtIJFJv9Jwjh8Q.png)
Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на организм, предупреждая или уменьшая проявления аллергии.
Именно он вызывает типичные проявления аллергии: кашель, чихание, повышенное выделение слизи (насморк) и проницаемость сосудистой стенки (отеки), расширение мелких кровеносных сосудов, сокращение гладких мышц дыхательных путей (бронхоспазм) и кишечника (колики).
Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на организм, предупреждая или уменьшая проявления аллергии.
Первое поколение антигистаминных препаратов
Первое поколение средств от аллергии разработали еще в середине XX века4. Это всем известные дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин и другие. Антигистаминные препараты первого поколения очень хорошо снимают сосудистые проявления аллергии (отеки, крапивница), но малоэффективны в отношении кожного зуда и проявлений со стороны других внутренних органов: одна молекула Н2-блокатора нейтрализует действие 100 молекул гистамина на сосуды, пять — на кишечник и менее одной — на кожу6.
Кроме того, они проявляют ряд нежелательных эффектов3:
Действуют на рецепторы центральной нервной системы, вызывая сонливость, заторможенность, головокружение
Блокируют не только гистаминовые рецепторы, но и м-холинорецепторы, провоцируя появление сухости во рту, болей в животе, запоров, тошноты и стимулируя аппетит
Увеличивают вязкость бронхиального секрета, что может спровоцировать приступ бронхиальной астмы у тех, кто страдает от этого заболевания
Увеличивают частоту сердечных сокращений и снижают артериальное давление
Вызывают привыкание, из-за этого эффективность со временем снижается. Если антигистаминное нужно принимать долго, препараты первого поколения приходится менять каждые 10–14 дней, а иногда и раньше.
С другой стороны, только антигистаминные первого поколения выпускаются в виде препаратов для инъекций, незаменимых в таких экстренных, угрожающих жизни ситуациях, как развитие отека Квинке или сывороточной болезни6. Инъекционные препараты применяются только по назначению врача и продаются исключительно по рецепту.
Нередко антигистаминные средства первого поколения используют не по прямому назначению, например, дифенгидрамин применяется при нарушениях сна, токсикозе, паркинсонизме, в качестве местного обезболивающего и т. д.7 Однако у них есть немало противопоказаний.
Нельзя принимать эти препараты при следующих заболеваниях8:
бронхиальная астма;
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
Гиперплазия простаты
Задержка мочеиспускания
Болезни сердца и сосудов.
Антигистаминные первого поколения нельзя сочетать со многими лекарствами6:
Противосудорожные средства
Нейролептики
Трициклические антидепрессанты
Ингибиторы моноаминоксидазы
Средства для лечения паркинсонизма.
Кроме того, средства первого поколения нельзя применять тем, кто водит машину или чья работа требует внимания и быстрой реакции.
Антигистаминные второго поколения
Стремясь устранить недостатки препаратов первого поколения, в конце прошлого века ученые разработали антигистаминные средства второго поколения5. К ним относятся такие хорошо изученные препараты, как цетиризин, эбастин, лоратадин и другие.
Это препараты длительного действия, их достаточно принимать один-два раза в сутки в зависимости от конкретного лекарственного средства. Антиаллергический эффект проявляется уже после первого же приема лекарства, а для полного устранения симптомов нередко бывает достаточно короткого курса продолжительностью три-четыре дня. Но если есть необходимость, антигистаминные средства второго поколения можно принимать на протяжении нескольких недель или даже месяцев9. Они хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, не влияют на рецепторы головного мозга, так как практически не проходят гематоэнцефалический барьер, не нарушают сердечный ритм и не вызывают привыкания9.
![](https://ceditor.setka.io/clients/jV2dHJgUc22OE_Zxasno2VnwitIjNFLp/post_images/-XvK7C5B8EnDIbTRRyIw8g.png)
Поэтому антигистаминные средства второго поколения рекомендуют при многих аллергических состояниях, не требующих экстренных действий, например при хронической крапивнице, атопическом дерматите, аллергическом рините. Однако и у них есть противопоказания: индивидуальная непереносимость, тяжелая почечная недостаточность. Как правило, их нельзя применять во время беременности, поскольку влияние антигистаминных второго поколения на развитие плода недостаточно изучено.
Основной недостаток антигистаминных второго поколения в том, что действующему веществу для активации нужно пройти трансформацию в печени1, 8. Необходимые для этого ферменты участвуют в метаболизме и других веществ, поэтому антигистаминные второго поколения могут снижать их действие, если принимаются одновременно с некоторыми противовирусными (ритонавир), или повышать при использовании с антибиотиками и противогрибковыми препаратами (эритромицин, кетоконазол)7, 10. Исключение составляет цетиризин, не участвующий в большинстве лекарственных взаимодействий11, 12.
Все же фармацевтические компании стали искать новые варианты антигистаминных препаратов, не требующие активации в печени. Так появились дезлоратадин, фексофенадин и левоцетиризин4, 6.
Что обычно требуется от противоаллергических средств:
Быстрое действие
Сильный противоаллергический эффект
Возможность принимать не чаще одного-двух раз в сутки
Отсутствие привыкания (эффективность не снижается со временем)
Отсутствие взаимодействий с другими лекарствами.
Кроме того, большинство покупателей хочет, чтобы лекарства не слишком уж сильно били по кошельку.
Этим требованиям в полной мере соответствуют антигистаминные второго поколения, которые достаточно принимать один раз в сутки, а разнообразие дженериков позволяет выбрать препарат по средствам. Но если проявления аллергии ограничиваются насморком или конъюнктивитом, а пить таблетки не хочется, существуют антигистаминные препараты в виде капель, которые можно применять под контролем врача даже у детей13. Если же стоимость лекарства очень важна, а сосредоточенность, активность и внимание не требуются, можно использовать средства первого поколения, не забывая, что принимать препарат придется несколько раз в день и его эффективность будет быстро снижаться.
Текст: Наталья Бабина
Иллюстрации: Нина Маградзе